APOQUEL

Tablete protiv češanja za pse 1 blister 10 tableta

2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV za Apoqel

1 film tableta Apoquel 3,6 mg sadrži:
Aktivna supstanca:
Oklacitinib 3.6 mg
(u obliku oklacitinibmaleata)
1 film tableta Apoquel 5,4 mg sadrži:
Aktivna supstanca:
Oklacitinib 5.4 mg
(u obliku oklacitinibmaleata)
1 film tableta Apoquel 16 mg sadrži:
Aktivna supstanca:
Oklacitinib 16 mg
(u obliku oklacitinibmaleata)
Pomoćne supstance:
Za kompletan spisak pomoćnih supstanci videti 6.1.

3. FARMACEUTSKI OBLIK za Apoqel
Film tablet

4. KLINIČKI PODACI za Apoqel
4. 1 Ciljne vrste životinja
Psi
4. 2 Indikacije za Apoqel

Lečenje alergijskog dermatitisa praćenog pruritusom i lečenje kliničkih manifestacija atopijskog
dermatitisa pasa

4. 3 Kontraindikacije za Apoqel

Lek se ne sme primenjivati:
- kod životinja za koje je poznato da su preosetljive na aktivnu ili bilo koju
pomoćnu supstancu
- kod pasa ispod 12 meseci starosti, odnosno jedinki čija je telesna masa manja
od 3 kg
- kod pasa sa dokazanom imunosupresijom (hiperadrenokorticizam) ili
progresivnom malignom neoplazijom, s obzirom na to da u takvim slučajevima aktivna supstanca
nije bila procenjivana.

4. 4 Posebna upozorenja za svaku ciljnu vrstu
Nema.

4. 5 Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka Apoqel

Posebne mere opreza pri upotrebi leka kod životinja
Oklacitinib utiče na imuni sistem i može povećati osetljivost prema infekcijama ipogoršati
neoplastična stanja. Pse koji primaju Apoquel tablete, treba pratiti zbog mogućeg razvoja infekcija i
neoplazija.
Kada se oklacitinibom leči svrab povezan sa alergijskim dermatitom treba ispitati i tretitati bilo
koji osnovni uzrok svraba (npr.alergijski dermatitis uzrokovan buvama (FAD), kontaktni dermatitis,
preosetljivost na hranu).
U slučajevima alergijskog i atopijskog dermatitisa, preporučljivo je istražiti moguće izvore
komplikacija kao što su bakterijske, gljivične ili parazitske infekcije/infestacije (npr.buve i šugarci).
Zbog mogućeg štetnog delovanja leka na određene hematološke i biohemijske parametre, (videti
tačku 4.6) preporučuje se (naročito kod duže primene leka) periodično uzimanje krvi od tretiranih
životinja radi praćenja vrednosti napred navedenih parametara.
Posebna upozorenja za osobe koje daju veterinarski lek životinjama
Oprati ruke nakon primene
U slučaju nenamernog gutanja leka, potražiti pomoć lekara i pokazati uputstvo lekaru
4. 6 Neželjene reakcije
Neželjene reakcije posmatrane do 16.dana kliničkih ispitivanja, navedene su u sledećoj tabeli i
uporedjene sa placebo
Neželjene reakcije kod atopijskog
dermatitisa do 16. dana
Neželjene reakcije kod pruritusa do 7.
dana

Nakon 16. dana, primećeni su abnormalni klinički simptomi uz one koji su navedeni u tabeli i koji se
pojavljuju u više od 1% pasa koji su primili oklacitinib uključujući piodermu, nespecifične kožne
kvržice, otitis, histiocitom, cistitis, gljivične kožneinfekcijepododermatitis, lipom, limfadenopatiju,
mučninu, povećan apetit i agresiju.
Kliničko-patološke promene vezane za terapiju bile su ograničene na povećanje srednjih vrednosti
holesterola u serumu i smanjenje broja leukocita, iako su sve srednje vrednosti bile u okviru
referentnih laboratorijskih vrednosti. Smanjenje broja leukocita primećeno kod pasa tretiranih
oklacitinibom nije bilo progresivno i uticalo je na broj svih belih krvnih zrnaca ( broj neutrofila,
eozinofila i monocita) osim broja limfocita. Nijedna od ovih patoloških promena nema klinički
značaj.
U laboratorijskom ispitivanju uočen je razvoj papiloma kod nekih pasa kojima je davana preporučena
doza.
Za podložnost infekcijama i neoplastičnim stanjima, pogledajte tačku 4.5.
Za definisanje učestalosti mogućih neželjenih dejstava koristi se sledeća konvencija:
- vrlo česte (više od 1 na 10 životinja pokazuju neželjene reakcije tokom trajanja tretmana)
- česte (više od 1 ali manje od 10 životinja na 100 životinja)
- manje česte (više od 1 ali manje od 10 životinja na 1000 životinja)
- retke (više od 1 ali manje od 10 životinja na 10000 životinja)
- vrlo retke (manje od 1 životinje od 10000 životinja, uključujući i izolovane slučajeve

4. 7 Upotreba apoqel-a tokom graviditeta, laktacije i nošenja jaja

Bezbednost veterinarskog medicinskog proizvoda nije potvrdjena tokom graviditeta i laktacije, ili kod
priplodnih mužjaka pa se ne preporučuje njegova upotreba tokom graviditeta, laktacije ili kod
priplodnih mužjaka .

4. 8 Interakcije Apoqel-a

U terenskim ispitivanjima nisu uočene interakcije kada je oklacinib primenjivan istovremeno sa drugim
lekovima, kao što su endo ili ektoparazitici, antibiotici,ili anti inflamatorni lekovi.
Ispitivan je uticaj primene oklacitiniba na vakcinaciju sa modifikovani živim vakcinama parvovirusa
pasa (CPV), virusom štenećaka (CDV) i parainfluencom pasa (CPI) i sa inaktivisanom vakcinom
besnila (RV), kod 16 nedelja stare štenadi (koja nisu ranije lečena).
Zadovoljavajući imunološki odgovor (serološki) na CDV i CPV je postignut kada je oklacitinib
primenjen u dozi od 1,8 mg/kg telesne mase dva puta dnevno u toku 84 dana. Medjutim, rezultati

ispitivanja su pokazali smanjeni serološki odgovor nakon vakcinacije sa CPI i RV kod štenadi tretiranih
oklacitinibom u poredjenju sa kontrolnom grupom. Klinički značaj navedenog , kod životinja koje su
vakcinisane dok su bile tretirane oklacitinibom (u skladu sa propisanim količinama koje se primenjuju )
je nejasan.
4. 9 Doziranje i način primene apoqel-a
Oralna upotreba.
Doziranje i raspored tretmana:
Preporučena početna doza je 0.4 do 0.6 mg oklacitiniba/kg telesne mase, oralnim putem, dva puta
dnevno u toku 14 dana.
Kao potporna terapija , ista doza (0.4 do 0.6 mg oklacitiniba/kg telesne mase) se primenjuje jednom
dnevno.
Uslovi za dugotrajno potporno lečenje bi trebalo da budu određeni na osnovu individualne procene
koristi / rizika.
Tablete se mogu davati sa ili bez hrane.


4. 10 Predoziranje
Oklacitinib tablete su davane zdravim, godinu dana starim psima rase Bigl dva puta dnevno tokom 6
nedelja, potom jednom dnevno u toku 20 nedelja, u dozama od 0.6 mg/kg t.m. ,1,8 mg/kg t.m. i 3.0
mg/kg t.m. u ukupnom trajanju od 26 nedelja.

Klinička opažanja za koja se smatra da su povezana sa terapijom oklacitinibom uključuju : alopecije
(lokalne), papilome, dermatitis, eriteme, abrazije i kraste, interdigitalne „ciste“ i edeme ekstremiteta.
Za vreme sprovodjenja studije,uočeno je da su lezije uzrokovane dermatitisom uglavnom sekundarne
pri stvaranju interdigitalnih furunkuloza na jednom ili više ekstremiteta, s tim da se broj i učestalost
lezija povećava sa povećavanjem doze.
Limfadenopatija perifernih čvorova je uočena u svim grupama, učestalost se povećava sa povećanjem
doze, i često je povezana sa interdigitalnim furunkulozama.
Smatra se da su papilomi vezani za lečenje a ne i za doziranje.
Ne postoji specifični antidot u slučaju predoziranja,pse treba lečiti simptomatski
4. 11 Karenca
Nije primenjivo.

5. FARMAKOLOŠKI PODACI

Farmakoterapijska grupa: Ostali dermatološki preparati
ATC vet kod: QD11AH90
5. 1 Farmakodinamski podaci
Oklacitinib je inhibitor Janus kinaze (JAK). Može inhibirati funkciju različitih citokina u zavisnosti
od aktivnosti JAK enzima. Za oklacitinib, ciljni citokini su oni koji su proinflamatorni ili imaju ulogu
u alergijskoj reakciji /pruritusu Međutim, oklacitinib takođe može poništiti dejstvo drugih citokina (
npr. onih vezanih za odbranu domaćina ili hematopoezu) uz potencijalnu mogućnost neželjenih
reakcija.
5. 2 Farmakokinetički podaci
Posle peroralne primene, oklacitinib-maleat se dobro i brzo apsorbuje iz digestivnog trakta pasa. Nema
značajne razlike u brzini i stepenu apsorpcije oklacitiniba, bez obzira da li se životinjama daje na
prazan želudac ili nakon obroka. Maksimalnu koncentraciju u plazmi ovih životinja postiže za manje
od 1-og sata i bioraspoloživost mu iznosi 89%. Oklacitinib se u nominalnim koncentracijama u plazmi
(10-1000 ng/ml) umereno vezuje za proteine krvne plazme (66,3-69,7%).
Volumen distribucije u stanju ravnoteže (steady state) iznosi mu 942 ml/kg t.m..
Oklacitinib se metaboliše u više metabolita, a jedan od najvažnijih metabolita je identifikovan u plazmi
i urinu. Posle peroralne primene oklacitiniba u dozi od 0,6 mg/kg t.m., ovaj lek minimalno inhibira
citohrom P450. Naime, srednja inhibitorna koncentracija (IC50) je 5o-puta veća od maksimalne
koncentracije (333 ng/ml ili 0,997 μM) ovog leka koja se postiže posle primene u napred navedenoj
dozi. Stoga, rizik od moguće interakcije metabolita i drugih lekova, usled inhibicije uzrokovane
oklacitinibom je minimalna.
Ukupni klirens oklacitiniba iz plazme je mali i iznosi 316 ml/h/kg t.m. ili 5,3 ml/min/kg t.m.. Posle
intravenske ili peroralne primene terminalna poluvremena eliminacije su slična i iznose 3,5 i 4,1 sat.
Iako se oklacitinib izlučuje preko bubrega i žuči, u eliminaciji oklacitiniba najvećim delom učestvuje
metabolizam.